4-Àcid ({4-fluorobenzoil)butíric

1. Ajustant la proporció de fluorobenceno respecte a l'anhídrid glutàric utilitzat dividint la quantitat de fluorobenceno utilitzada en dues parts: una juntament amb l'anhídrid glutàric i una altra part amb el dissolvent halogenat i realitzant l'acilació de Friedel-crafts a {{4} } grau , el procés es pot fer aplicable a qualsevol escala d'operació.

2. Mitjançant l'ús de dissolvent halogenat en la reacció, la qualitat del fluorobenceno requerit es podria relaxar a la qualitat normal per fer que el procés sigui econòmic.

3. Un compost d'alta qualitat de fórmula-I es podria produir amb fluorobenceno de qualitat normal.

1. Un procés millorat per a la preparació de compostos de fórmula-

Que comprèn:

• Preparació d'una solució de fluorobenceno de qualitat normal, anhídrid glutàric i dissolvent halogenat, la quantitat de fluorobenceno utilitzada en una proporció molar de {{0}},5 a 0,7 equivalent molar respecte a la quantitat d'anhídrid glutàric utilitzat.
• Preparació d'una barreja de clorur d'alumini, fluorobenceno de qualitat normal i dissolvent halogenat, la quantitat de fluorobenceu utilitzada en una proporció molar de {{0}},5 a 0,6 equivalent molar pel que fa a la quantitat d'anhídrid glutàric utilitzat i la quantitat de dissolvent halogenat utilitzada és almenys 4-6 vegades (p/v) pel que fa a la quantitat d'anhídrid glutàric utilitzat.
• Afegint la solució obtinguda a l'etapa (a) a la mescla obtinguda a l'etapa (b) a una temperatura en el rang de 10 a 25 graus.
• Mantenir la mescla de reacció a una temperatura en el rang de 10 a 25 graus durant un període en el rang de 2 a 4 hores. (e) Abocar la mescla de reacció en àcid clorhídric diluït en fred.
• Destil·lació del dissolvent halogenat a pressió atmosfèrica per a la seva recuperació.
• Filtrar i rentar el residu amb el mateix solut halogenat utilitzat en el pas (b) anterior per obtenir el compost de fórmula-I.
• Purificar el compost de fórmula-I dissolint-lo en una base aquosa i precipitant el producte per acidificació després de donar un tractament amb carboni a la solució bàsica. (i) Aïllar el compost precipitat de fórmula-I mitjançant filtració i, si es desitja (j) Recristalitzar l'àcid purificat a partir d'un sol dissolvent o d'una barreja de dissolvents.

2. Un procés millorat per a la preparació del compost de fórmula-I tal com es reivindica a la reivindicació l(i), en què el fluorobenceno de qualitat normal utilitzat en el procés té un contingut de benzè de 300-700ppm, preferiblement entre 300-500 ppm.
3. Un procés millorat per a la preparació del compost de fórmula I tal com es reivindica a les reivindicacions 1 i 2, on el dissolvent halogenat utilitzat en la reacció és clorur de metilè, diclorur d'etilè, 1,1,2,2-tetracloroetilè, preferiblement. clorur de metilè o diclorur d'etilè.
4. Un procés millorat per a la preparació del compost de fórmula-I tal com es reivindica a les reivindicacions 1 a 3, on la quantitat de dissolvent utilitzada és de 6 a 10 vegades (p/v) sobre anhídrid glutàric, preferiblement de 8 a 10 vegades.
5. Un procés millorat per a la preparació del compost de fórmula I tal com es reivindica a les reivindicacions 1 a 4, en què la temperatura de la reacció està entre 10-25 graus, preferiblement entre 12-18 graus.
6. Un procés millorat per a la preparació del compost de fórmula-I tal com es reivindica a les reivindicacions 1 a 5, on la base utilitzada per dissoldre l'àcid brut és amoníac, carbonat de sodi, bicarbonat de sodi, hidròxid de sodi, carbonat de potassi, bicarbonat de potassi, hidròxid de potassi. , amoníac, preferiblement hidròxid de sodi o - amoníac.
7. Un procés millorat per a la preparació del compost de fórmula-I tal com es reivindica a les reivindicacions 1 a 6, on l'àcid utilitzat per neutralitzar la base és l'àcid clorhídric.

Tot i que la majoria dels beneficis basats en l'evidència de l'àcid 4-(4-fluorobenzoil)butíric estan lligats al microbioma intestinal i/o al tracte gastrointestinal, la comprensió creixent de l'eix intestí-cervell dins de la comunitat mèdica ha fet que els investigadors considerin un possible paper de l'àcid 4-({4-fluorobenzoil)butíric per a la salut del cervell. Tal com va assenyalar un grup d'investigadors del Weill College de la Universitat de Cornell en una revisió del 2016, l'àcid 4-({4-fluorobenzoil)butíric podria ser un candidat ideal per proporcionar suport nutricional per a trastorns neurològics complexos, perquè té una funcionalitat tan àmplia.

Diversos estudis proporcionen proves preliminars per a aquesta hipòtesi. Per exemple, diversos estudis suggereixen que la forma de sal de sodi de l'àcid 4-(4-fluorobenzoil)butíric pot protegir les neurones de la mort cel·lular en diversos models animals de condicions neurològiques. Moltes condicions neurològiques també s'associen amb una reducció de la disponibilitat de glucosa al cervell, que es pot veure directament afectada pels efectes beneficiosos que té l'àcid 4-(4-fluorobenzoil)butíric sobre l'expressió del metabolisme energètic. -gens relacionats, així com la interacció del compost amb els GPCR que estan implicats en l'equilibri energètic i el metabolisme. Curiosament, els investigadors de Cornell proposen que l'àcid 4-({4-fluorobenzoil)butíric també podria servir com a substrat energètic per a les cèl·lules cerebrals, com ho fa per a les cèl·lules del còlon, que podria ajudar a restaurar l'homeòstasi energètica en pacients. amb condicions neurològiques.

Rongyao és una empresa nacional d'alta tecnologia, pimes de ciència i tecnologia de la província de Zhejiang i la província de Zhejiang especialitzada en pimes noves especials. Tenim una forta força de R + D i una rica experiència en industrialització. Ha establert plataformes de recerca científica i formació de talent, com ara National Postdoctoral Workstation, Provincial Enterprise Research Institute, i duu a terme una cooperació de recerca entre universitats i indústria amb l'Acadèmia Xinesa de Ciències, la Universitat de Zhejiang i altres universitats i instituts de recerca coneguts a la Xina.

Des de la seva creació, l'empresa sempre s'ha adherit a l'orientació al talent i ha establert un equip d'R + D d'alta tecnologia amb doctorats, enginyers superiors de nivell de professor, talents altament educats i professionals com a nucli. Hem aconseguit una sèrie d'èxits tecnològics, com ara més de 20 patents d'invenció autoritzades, incloses 2 patents internacionals, 3 nous productes a nivell nacional.

En el futur, Rongyao s'adherirà als alts estàndards i requisits estrictes de la indústria farmacèutica, accelerarà el ritme de la innovació científica i tecnològica i construirà una empresa de tecnologia farmacèutica global i innovadora. Sempre estem compromesos a desenvolupar i produir productes farmacèutics d'alta qualitat i ens esforcem incansablement per crear un futur més saludable.